Направи дарение на училище!

Представете си, че можете да изобретите лекарство като морфина, което може да облекчи всяка болка, но няма нито един от пристрастявщите му странични ефекти.

Учени прекарват години в опити да го направят, докато накрая откриват едно от най-обещаващите съединения – химическа смес, която наричат PZM21.

Когато го тестват върху мишки, поставени на гореща повърхност, PZM21 облекчава болката почти колкото морфина и действието му продължава до три часа. Това е “значително по-дълго” от морфина и други експериментални лекарства, пишат учените в списание Nature.

Мишките, третирани с PZM21, не се пристрастяват към медикамента, за което може да се съди от факта, че да се върнат на мястото, където получават лекарството, не е по-вероятно, отколкото да посетят която и да е подобна камера, в която могат да получат физиологичен разтвор. Освен това, докато животните стават хиперактивни след доза морфин – считано за белег на пристрастяващия ефект на лекарството – след сходна доза PZM21 остават съвършено спокойни.

Разбери повече за БГ Наука:

***

Но все пак лекарството не е перфектно. Мишките, третирани с PZM21 изпитват 40% спад в честотата на дишането през първите 15 минути след взимане на лекарството, казват авторите на изследването. (В сравнение с 25% спад, наблюдаван при мишките, които получават плацебо, ефектът не е достатъчно голям, за да е задоволително значим.) Въпреки това, дишането им се подобрява преди болкоуспокояващото действие на лекарството да отмине. Това е различно при морфина, който продължава да причинява нарушения на дишането дори след като болката вече се връща.

Изследователите, водени от Д-р Аашиш Манглик от Станфордското медицинско университетско училище и Хенри Лин от Калифорнийския университет, Сан Франциско, открили пътя към PZM21, докато търсели съединение, което съвсем точно да съответства на специфичен тип опиоиден рецептор в главния и гръбначния мозък. Те използвали мощни компютри, за да тестват повече от 3 милиона съединения, всяко от които в средно 1,3 млн. конфигурации.

Най-добрите 2 500 претендента – представляващи 0,08% от вероятните кандидати – били проверени ръчно. За последващи тестове били избрани 23 от тях, седем от които били счетени за най-обещаващи. След това изследователите тествали 500 заместителя на три от тях и стеснили областта до 15, после 7 и накрая едно.

Но това не означавало, че всичко е готово. Променили съединението, като пренаредили атомите в молекулите, за да получат най-доброто възможно съвпадане. Творението им било PZM21.

При тестовете с мишки, колкото по-голяма е дозата PZM21, толкова по-голямо облекчение на болката изпитват животните. В крайна сметка, според изследването, медикаментът облекчава 87% от болката им, сравнено с 92% при морфина.

Въпреки че направеното проучване с помощта на компютър не успява да намери оптималното лекарство – такова, което не оказва влияние върху дишането – то позволява на изследователите да създадат нещо, което е изключително близко.

Необходимостта от такова лекарство е ясна. Според Центъра за контрол и превенция на заболяванията на САЩ, продажбите на предписани опиоиди като морфин, ОксиКонтин и Викодин са се увеличили четири пъти от 1999 г., както и броят на смъртните случаи заради свръхдоза. Към 2014 г. броят на смъртните случаи поради свръхдоза годишно е достигнал 14 000 в Америка. В САЩ всеки ден лекарствата изпращат повече от 1 000 души в спешните отделения.

“Идеалното лекарство би потушавало болката по възможност без да причинява вредните дихателни ефекти на морфина, би показвало продължителна ефикасност при лечение на хронични заболявания и няма да бъде пристрастяващо” – пише в своя очерк, придружаващ изследването на Nature, молекулярният биолог и експерт по опиатните рецептори Бриджит Кийфър.

PZM21, добавя тя, представлява една стъпка “към това перфектно лекарство”.

Превод: Йоанна Николова

Източник: LA Times

Вземете (Доживотен) абонамент и Подарете един на училище по избор!